近日，药学院李小叁博士指导本科生的科研成果以广东医科大学为第一单位在药物化学领域的国际知名期刊《Bioorganic & Medicinal Chemistry》（IF：3.641）上被选为封面文章在线发表。全文由李小叁博士为第一作者，杨雪梅、刘立副教授和暨南大学唐金山研究员共同担任通讯作者。本文主要是指导药学院2019级陈堂吉同学（第二作者）和2017级许志鹏同学（现2021级暨南大学研究生）（第三作者）共同完成，前后共历经了2年时间。

本文是以中药青阳参分离的量丰成分高达亭（Caudatin）为起始原料，采用“微量反应、HPLC纯化”方法对其进行糖基化修饰并研究其抗肿瘤活性。本文的化学部分共设计、合成了50个糖基化产物，药理部分通过MTT筛选发现1个具有显著抗肝癌活性的先导物（2k），其IC₅₀达到3.11uM，进而探讨了该化合物对肝癌HepG2细胞的细胞周期和凋亡的影响。本文研究成果表明糖基化修饰是一种能提高C₂₁甾体苷元抗肿瘤活性的有效策略，具有进一步研究与开发的应用潜力。相关论文《高达亭及其类似物3β-O-新糖苷的合成及其生物学评价作为潜在抗肿瘤药物》（Synthesis and biological evaluation of 3β-O-neoglycosides of caudatin and its analogues as potential anticancer agents）在线发表于国际知名期刊《Bioorganic & Medicinal Chemistry》（DOI:10.1016/j.bmc.2021.116581）。

            本文Graphic abstract（图文摘要）

李小叁课题组简介：

李小叁博士，2012年本科毕业于广东医科大学药学专业，随后在暨南大学攻读硕士、博士学位。科研方向主要是天然活性成分的发现及其结构修饰研究。2018年引进入校后，快速组建了本科生研究团队，经过2-3年时间，目前已从青阳参、雪胆、白首乌、香加皮和黄花夹竹桃等中药或者植物中分离鉴定了约150单体化合物，其中41个新化合物，5个新骨架化合物；同时开展量丰活性成分的结构修饰，得到了约120个单体衍生物；药理活性测试发现了20-30个具有显著抗肿瘤活性小分子（IC₅₀小于5uM）。部分成果已在线发表了3篇SCI论文（DOI：10.1016/j.fitote.2021.104833;10.1016/j.phytol.2021.08.002;10.1016/j.bmc.2021.116581）。

         李小叁课题组团队合影，陈堂吉同学（最后排右一）